前体脂质体(proliposome)又称重建脂质体系脂质体的前体形式,通常为具有良好流动性能的粉末,应用前与水水合即可分散或溶解成脂质体。它具有脂质体制剂的一系列作用特点,又可提高药物的疗效,减少药物的毒副作用,而且增加制剂的稳定性和高温灭菌等问题,为脂质体的工业化生产奠定了基矗
1、 前体脂质体的类型
固体形式、液体形式,这两种形式的前体脂质体,均成功解决了脂质体以混悬液形式贮存的一系列稳定性问题,如药物渗漏、粒子聚集、磷脂氧化降解等,有利于脂质体制剂的工业化生产和商品化。
2、 前体脂质体的组成
在前体脂质体处方中加入不同的附加剂,可以显著影响所生成脂质体的性质和功能。
3 、包封的药物
前体脂质体广泛用于包封各种脂溶性和水溶性药物。
4 、前体脂质体的制备
前体脂质体多采用先制备脂质体,再进行特殊处理,目前较成熟的方法有冻融法、重建法、喷雾法、喷雾干燥法、旋转蒸发法,所制得均为干燥粉末。
5 、前体脂质体的体内性质的研究
以各种方法制得的前体脂质体,要对其再分散性质进行深入研究。如粒径及粒度分布、包封率、考察不同制备方法中具体的影响因素,以期提高包封率,增强疗效。其它性质如体外释药、吸收分布、代谢、前体脂质体与脂质体类似。
6、 前体脂质体在药剂学中应用
生物技术的不断发展和制备工艺逐步完善,加之前体脂质体具备脂质体的一系列特点,使前体脂质体包封药物越来越受到重视并得到广泛应用。
6.1、 抗肿瘤药物载体
前体脂质体作为抗癌药物载体具有能增加与癌细胞的亲和力,克服耐药性,增加药物被癌细胞的摄取量,降低用药剂量,提高疗效,降低毒副作用的特点。携载化疗药物是目前前体脂质体的主要应用方式。
6.2、 抗网状内皮系统疾病药物载体
由于脂质体的天然靶向性,使网状内皮系统的器官和细胞成为靶区,携载药物的前体脂质体进入体内后,可定向将治疗药物有效地运送到网状内皮系统患病细胞中,释放药物。
6.3、 抗菌、抗病毒药物载体
利用脂质体与生物细胞膜亲和力强的特性,将抗生素包裹前体脂质体内可提高抗菌、抗病毒效果,同时能明显降低某些药物的毒性。
6.4、 其它
前体脂质体还用于包封激素类、酶、解毒剂、免疫激活剂、抗结核药等,尤其还用于一些由于不稳定不能用脂质体包封的药物。
前体脂质体可有效解决普通脂质体的聚集、沉降、融合渗漏和高温灭菌等问题,而且制成前体脂质体制剂,药物疗效增强,副作用降低,因此研究开发前体脂质体是使脂质体走向工业化和商品化的方向之一。
